I-BET151 (GSK1210151A)

中文名	I-BET151
英文名	I-BET151
别名	化合物I-BET151 化合物TG100713 1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 7-(3,5-二甲基异恶唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 7-(3,5-二甲基-4-异唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮 7-(3,5-二甲基-4-异噁唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
英文别名	I-BET151 I-BET 151 GSK 1210151A GSK1210151A (I-BET151) I-BET151 (GSK1210151A) 7-(3,5-Dimethylisoxazol-4-yl)-8-methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2 7-(3,5-diMethylisoxazol-4-yl)-8-Methoxy-1-((R)-1-(pyridin-2-yl)ethyl)-1H-iMidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one 7-(3,5-Dimethyl-4-isoxazolyl)-1,3-dihydro-8-methoxy-1-[(1R)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one I-BET151(GSK1210151A)
CAS	1300031-49-5
化学式	C23H21N5O3
分子量	415.44
密度	1.314
溶解度	DMSO: 可溶20mg/mL，澄清
酸度系数	11.14±0.20(Predicted)
存储条件	2-8°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	I-BET151有效，选择性作用于多种不同蛋白类型，如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道，转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力，Kd为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞（PBMC）和全血（WB）以及大鼠WB，显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生，IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物，抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151有效作用于含不同 MLL融合的细胞系，如MV4;11, RS4;11, MOLM13, 和NOMO1 细胞， IC50为15-192 nM。一致的是，I-BET151完全消除MLL融合驱动的白血病（MOLM13）而非酪氨酸激酶激活（K562）驱动的白血病的菌落形成潜力。I-BET151也有效作用于液体培养和转化MLL-ENL或MLL-AF9的原代小鼠祖细胞的克隆形成实验。I-BET151作用于由不同的MLL融合（分别含MLL-AF9和MLL-AF4的MOLM13和MV4;11）而非K562细胞驱动的MLL融合细胞系，显著诱导细胞凋亡和G0/G1期停滞，可能是由于通过抑制BRD3/4，PAFc和SEC组分招募到转录起始位点（TSS），而抑制BCL-2，C-MYC和CDK6的转录。
体内研究	I-BET151每天按30 mg/kg剂量处理小鼠，显著抑制鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长，显著延长寿命。
危险品标志	T - 有毒物品
风险术语	25 - 吞食有毒。
安全术语	45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。
危险品运输编号	UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany	3
上游原料	GSK1210151A RACEMATE 4-(2-methoxy-5-nitrophenyl)-3,5-dimethylisoxazole

I-BET151 (GSK1210151A) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.407 ml	12.035 ml	24.071 ml
5 mM	0.481 ml	2.407 ml	4.814 ml
10 mM	0.241 ml	1.204 ml	2.407 ml
5 mM	0.048 ml	0.241 ml	0.481 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

I-BET151 (GSK1210151A) - 简介

I-BET151是一种化学物质，属于BET蛋白抑制剂。它的化学名为(3S,4R,5R)-3-(4-(4-(2-methoxyethoxy)phenyl)-5-methylthiazol-2-yl)-4,5-dihydrohydroxycyclopent-2-en-1-one。以下是关于I-BET151的性质、用途、制法和安全信息的介绍：

性质：I-BET151是一种无色固体，在常温下为结晶粉末状。它在溶解于有机溶剂如二甲基亚砜和二氯甲烷中，以及温和的热条件下可以溶于水。

用途：I-BET151是一种选择性的BET蛋白抑制剂，它可以与细胞内的Bromodomain and Extra-Terminal (BET)蛋白结合，从而抑制BET蛋白的功能。BET蛋白在基因转录调控中起着重要的作用，I-BET151被广泛应用于癌症研究、炎症调控研究以及其他与BET蛋白相关的生物学研究。

制法：I-BET151的制备方法包括多个步骤，主要是参考文献中报道的有机合成方法。具体步骤涉及不同的中间体合成、配体修饰等。

安全信息：对于任何化学物质，安全性都是需要关注的重要问题。关于I-BET151的安全性，目前已经有一些研究。仍然需要进一步的研究来充分了解其毒理学和安全性信息。

最后更新：2024-04-09 20:49:11

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